Ταμοξιφαίνη

Το Tamoxifen λειτουργεί συνταχθείσας ανταγωνιστικής δεσμεύσης στους υποδοχείς οιστρογόνου του σώματος, αποτελεσματικά αποκλείοντας τις φυσικές επιδράσεις του οιστρογόνου. Αυτή είναι μια επιλεκτική δράση· ενεργεί ως αντι-οιστρογόνος σε ορισμένα ιστούς (όπως το μαστό) ενώ εκδηλώνει αγωνιστικές ιδιότητες σε άλλους (όπως ο κόλλα και η ήπαρ). Με την κατοχή αυτών των υποδοχέων, το Tamoxifen αποτρέπει το οιστρογόνου από τη διείσδυση στην επιρροή του σε συγκεκριμένα κύτταρα. Αυτός ο μηχανισμός είναι ιδιαίτερα σχετικός κατά τη διάρκεια της PCT όπου οι υψηλές συγκεντρώσεις οιστρογόνου μπορούν να καταπνίξουν τον άξονα υπόθεσης-ακρίδας-γονάδων (HPG), εμποδίζοντας την φυσική αποκατάσταση της τεστοστερόνης.

Φαρμακολογικά, επηρεάζει τη γονιδιακή έκφραση με τη ρύθμιση της δραστηριότητας των υποδοχέων οιστρογόνου, οδηγώντας σε αλλαγή σύνθεσης πρωτεϊνών και λειτουργίας κυττάρων. Η αποτελεσματικότητα του συνθέτου προέρχεται από την ικανότητά του να διαταράσσει το οιστρογενές περιβάλλον χωρίς να εξαλείφει εντελώς το οιστρογόνο, κάτι που είναι ζωτικής σημασίας για τη διατήρηση ορισμένων φυσιολογικών λειτουργιών.

Οι χρήστες αναφέρουν ότι χρησιμοποιούν το Tamoxifen κυρίως κατά τη Post Cycle Therapy (PCT) μετά από κύκλους που περιλαμβάνουν σύνθετα γνωστά για την αρωματίζουσα μετατροπή σε οιστρογόνο. Ο βασικός στόχος είναι η μείωση των αρνητικών επιδράσεων του υπερβολικού οιστρογόνου, όπως η γυναικομανία και η διατήρηση υγρών. Οι αθλητές συνήθως το χρησιμοποιούν για να αποκαταστήσουν τα φυσικά επίπεδα τεστοστερόνης πιο γρήγορα μειώνοντας την ανασταλτική επίδραση του οιστρογόνου στον άξονα HPG.

Ενώ δεν αποτελεί κύρια εφαρμογή, μερικές έρευνες διερευνούν τη δυνητική επίδραση του Tamoxifen στη διατήρηση των μυών κατά την περιορισμένη πρόσληψη θερμίδων· ωστόσο τα δεδομένα είναι περιορισμένα. Δεν χρησιμοποιείται γενικά κατά τις φάσεις αύξησης ή μείωσης βάρους, αλλά μάλλον ως υποστηρικτικό σύνθετο μετά τον κύκλο. Έχουν διεξαχθεί επίσης έρευνες για την επίδρασή του στα λιπιδεικά προφίλ.

Για σκοπούς PCT, οι χρήστες αναφέρουν ότι ξεκινούν με δόση 20-40mg ανά ημέρα για τις πρώτες δύο εβδομάδες, ακολουθούμενη από μια σταδιακή μείωση σε 10-20mg ανά ημέρα για επιπλέον 2-4 εβδομάδες. Αυτό εξαρτάται από το μήκος του κύκλου και τη σοβαρότητα της αρωματίσεως από προηγούμενα σύνθετα. Οι ενδιάμεσοι χρήστες μπορεί να τρέχουν έως 60mg/ημέρα αρχικά, αλλά αυτό δεν συνιστάται συνήθως χωρίς προγενέστερη εμπειρία.

Τα μήκη κύκλων κυμαίνονται συνήθως από 4-8 εβδομάδες, με συστάσεις για αιματολογικές εξετάσεις πριν την έναρξη και στη μέση του πρωτοκόλλου PCT για παρακολούθηση των επιπέδων οιστρογόνου και της λειτουργίας ήπατος. Οι προχωρημένοι χρήστες ενίοτε εφαρμόζουν «πύλη» με χαμηλότερες δόσεις Tamoxifen μετά την ολοκλήρωση άλλων SERMs για παρατεταμένη περίοδο. Είναι σημαντικό να σημειωθεί ότι οι ατομικές αντιδράσεις διαφέρουν σημαντικά.

Οι πιο συχνές αναφερόμενες παρενέργειες περιλαμβάνουν καύσιμα, νυχτερινή εφίδρωση, διακυμάνσεις διάθεσης και μειωμένη σεξουαλική επιθυμία. Λιγότερο συχνές αλλά πιο σοβαρές παρενέργειες μπορεί να περιλαμβάνουν αλλαγές στα λιπιδεικά προφίλ και αυξημένο κίνδυνο θρόμβωσης.

Λόγω της πιθανής ηπατοξικότητας, οι χρήστες συνιστώνται έντονα να παρακολουθούν τις ενζυματικές αντιδράσεις του ήπατος καθ' όλη τη διάρκεια του κύκλου με τακτικές αιματολογικές εξετάσεις. Μια Post Cycle Therapy (PCT) είναι ουσιώδης μετά την χρήση Tamoxifen για την αποκατάσταση της φυσικής ορμονικής ισορροπίας. Τα άτομα με προϋπάρχουσες καρδιαγγειακές παθήσεις πρέπει να επιδεικνύουν απόλυτη προσοχή και να συμβουλεύονται επαγγελματία υγείας πριν εξετάσουν τη χρήση του. Αυτό το σύνθετο είναι προορισμένο μόνο για ερευνητικούς σκοπούς, και συνιστάται ότι οι χρήστες έχουν τουλάχιστον 21 χρόνια.

Mechanism of action

Το ταμοξιφεν δεσμεύεται ανταγωνιστικά στους υποδοχείς οιστρογόνου, λειτουργώντας ως επιλεκτικός αναστολέας υποδοχέα οιστρογόνου (SERM) μπλοκάρει τις επιδράσεις του οιστρογόνου σε συγκεκριμένα ιστούς και τα μιμείται σε άλλους, με αποτέλεσμα τη διαμόρφωση της έκφρασης γονιδίων.