Κιτρική κλομιφαίνη

Το Clomiphene Citrate δεσμεύεται ανταγωνιστικά στους υποδοχείς οιστρογόνου στον υπόθalamο, αποτρέποντας την ενδογενή οιστρογόνη από τη δράση της. Αυτή η διαταραχή στέλνει το σημάδι στην επιμήκυνση του θυρεοειδούς για αύξηση της παραγωγής του λουτεϊνιζατίνης ορμόνης (LH) και της φολικόληστικτικής ορμόνης (FSH). Οι αυξημένες επίπεδα LH διεγείρουν τους όρχεις να παράγουν περισσότερη τεστοστερόνη. Δεν επηρεάζει άμεσα τη δραστηριότητα της αρωματάσης· απλώς μπλοκάρει την δράση του οιστρογόνου στο επίπεδο του υποδοχέα. Οι χρήστες αναφέρουν ποικίλα επίπεδα αποτελεσματικότητας ανάλογα με το προσωπικό φαρμακολογικό προφίλ και τη διάρκεια του κύκλου.

Το Clomiphene Citrate χρησιμοποιείται κυρίως στη θεραπεία μετά τον κύκλο (PCT) μετά την διακοπή της χρήσης αναβολικών στεροειδών. Οι αθλητές συνήθως το εφαρμόζουν για να αντισώζονται την επαναφορά οιστρογόνου, η οποία μπορεί να εμφανιστεί ως γυναικομαστίωση, συγκράτηση νερού και καταστολή φυσικών επιπέδων τεστοστερόνης. Μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί σε ερευνητικά πλαίσια για τη διερεύνηση της ρύθμισης του άξονα υπόθalamος-ακτινογόνος-γονάδας. Αν και λιγότερο συχνές, μερικοί χρήστες εξετάζουν το δυναμικό του για επιλεκτική μετρίαση υποδοχέα ανδρογόνου (SARM) στη στήριξη κύκλου. Δεν συνήθως χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια ενεργών αναβολικών κυκλίων.

Για ερευνητική PCT, ένα τυπικό πρωτόκολλο περιλαμβάνει την έναρξη του Clomiphene Citrate σε 50 mg ανά ημέρα για τις πρώτες δύο εβδομάδες, ακολουθούμενο από μείωση της δόσης σε 25 mg ανά ημέρα για τις επόμενες δύο εβδομάδες. Μερικοί χρήστες επιλέγουν ένα πρόγραμμα αποσύνδεσης των 25 mg/ημέρα για μια πρόσθετη εβδομάδα. Η συνολική διάρκεια του κύκλου σπάνια υπερβαίνει τις τέσσερις εβδομάδες. Προχωρημένοι ερευνητές μπορεί να χρησιμοποιήσουν πρωτόκολλα έως και 150 mg/εβδομάδα, αλλά αυτό δεν συνιστάται γενικά. Οι εξετάσεις αίματος πρέπει να διεξάγονται πριν από τον κύκλο, στη μέση του κύκλου και μετά το τέλος για παρακολούθηση των επιπέδων ορμόνης.

Οι συχνά αναφερόμενες παρενέργειες περιλαμβάνουν διακυμάνσεις διάθεσης, οπτικές διαταραχές (ασαφής όραση, ηλιακές δέσμες), πονοκέφαλους και αυξημένη σεξουαλική επιθυμία. Οι χρήστες αναφέρουν ότι αυτές είναι συνήθως εξαρτημένες από τη δοσολογία και υποχωρούν μετά την ολοκλήρωση του κύκλου. Το Clomiphene Citrate μπορεί ενδεχομένως να καταστολήσει την παραγωγή LH με μακροχρόνια χρήση. Ένα πρωτόκολλο θεραπείας μετά τον κύκλο (PCT) είναι κρίσιμο για την αποκατάσταση των φυσικών επιπέδων τεστοστερόνης. Η τοξικότητα του ήπατος δεν αποτελεί σημαντική ανησυχία· ωστόσο, η παρακολούθηση των ενζύμων ήπλατος μέσω εξετάσεων αίματος είναι προτιμόνως. Ηλικία 21+ μόνο.

Mechanism of action

Το Clomiphene Citrate λειτουργεί ως επιλεκτικός μετριαστής υποδοχέα οιστρογόνου (SERM), συνταγώντας ανταγωνιστικά στους υποδοχείς οιστρογόνου στον υπόθalamο, οδηγώντας σε αυξημένη απελευθέρωση γοναδωπτικης-εκκρίσιμης ορμόνης (GnRH) και συνεπώς στην παραγωγή της λυτενοποιούσας ορμόνης (LH).